papaveriini

papaveriini on alkaloidien ryhmästä oleva aine, joka kuuluu antispasmolttien luokkaan. Alkaloidi löytyy oopiumunikon kuivatusta maitomahlasta.Mutta sitä voidaan valmistaa myös synteettisesti.

Mikä on papaveriini?

Papaveriini on luonnollinen aine, jota esiintyy oopiumunikon ja muiden sukulaisten unikkolajien maitopeitteessä. Raaka oopium sisältää noin yhden prosentin papaiveriinia. Puhdas aine papaveriini on tehokasta eikä sillä ole samalla kaikkia mahdollisia sivuvaikutuksia. Kuten kemiallinen papaveriinijohdannainen, papaveriini on cAMP-fosfodiesteraasin estäjä. Siksi se vaikuttaa lukuisiin fosfodiesteraasiperheen alamuotoihin.

Papaveriinia käytetään pääasiassa verisuonia laajentavaa lääkettä. Se kuuluu spasmolyyttisten lääkkeiden ryhmään. Spasmolytikot ovat spastista lääkkeitä, jotka vähentävät sileiden lihasten jännitystä ja lievittävät niiden kouristuksia.

Ensimmäisen täydellisen papaveriinisynteesin suorittivat tutkijat Pictet ja Gams vuonna 1909. Itävaltalainen Guido Goldschmiedt onnistui liuottamaan rakenteen muutamaa vuotta myöhemmin. Papaveriinihydrokloridia käytetään nykyään lääkkeissä yhtenä valmisteena tai yhdistelmävalmisteina.

Farmakologinen vaikutus

Papaveriini on cAMP-fosfodiesteraasin estäjä. Fosfodiesteraasit ovat entsyymejä, joita löytyy melkein kaikista kehon kudoksista. Keho havaitsee jokaisen muutoksen ympäristössä ja luo ärsykkeen. Tämä välittyy solun sisäpuolelle lähettiaineilla. Nämä lähettiaineet tunnetaan myös toisina lähettiläinä. Toisiin lähettiläisiin sisältyvät aineet cAMP (syklinen adenosiinimonofosfaatti) ja cGMP (syklinen guanosiinimonofosfaatti). He ovat vastuussa ärsykevasteesta solussa. Tämä ärsykevaste voi tapahtua esimerkiksi muuttamalla solun aineenvaihduntaa. Fosfodiesteraasit voivat estää signaalin siirtymistä solun sisällä. Fosfodiesteraasit voivat hajottaa messenger-aineita, kuten cAMP tai cGMP, ja siten tehdä niistä tehottomia.

Fosfodiesteraasin estäjät puolestaan ​​häiritsevät entsyymien toimintaa ja edistävät siten signaalin siirtoa solun sisällä. Papaveriini on fosfodiesteraasin estäjä, joka estää fosfodiesteraaseja, mikä tekee cAMP: sta tehottoman. Tällä tavoin ne laajentavat lähettiaineen vaikutusta ja tehostavat erilaisten ärsykkeiden vaikutuksia. Koska cAMP: lla on rentouttava vaikutus sileisiin lihaksiin, papaveriinilla on antispasmoodinen ja verisuonia rentouttava vaikutus.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Papaveriinia käytetään pääasiassa sydänleikkauksessa. Siellä lääke estää verisuonten kouristumista, kun verisuonia saadaan ohitusoperaatioita varten. Papaveriinia käytetään myös antispasmoodisena lääkkeenä mahalaukun kouristuksissa, sappikoolikoissa ja virtsateiden kouristuksissa. Näissä käyttöaiheissa se korvataan kuitenkin yhä enemmän spastista antia aiheuttavalla propiveriinilla, koska sillä ei ole vain kouristuksia estävä, vaan myös antikolinerginen vaikutus.

Toinen papaveriinin käyttöalue on miesten erektiohäiriöt. Tätä varten lääke injektoidaan urosjäsenen erektiokudokseen. Verisuonten laajeneminen johtaa sitten lisääntyneeseen verenvirtaukseen penikseen ja siten erektioon. Tämä terapia tunnetaan myös nimellä kavernoosinen autoinjektioterapia (SKAT).

Harvinaisissa tapauksissa papaveriinia käytetään myös perifeeristen tai aivojen verenkiertohäiriöiden hoitoon. Hoito lääkkeellä on kiistanalainen näihin käyttöaiheisiin.

Löydät lääkkeesi täältä

Riskit ja sivuvaikutukset

Papaveriinia käytettäessä voi esiintyä neurologisia puutteita, kuten hemiplegiaa, epilepsiakohtauksia, pupilla-häiriöitä tai tajunnan heikkenemistä. Lääkkeen verisuonia laajentava vaikutus voi johtaa hengenvaaralliseen verenpaineen laskuun. Lisäksi aivojen paine voi nousta. Kaiken kaikkiaan sivuvaikutukset ovat kuitenkin harvinaisia.

Papaveriinin injektioon erektiokudoksen autoinjektiohoitoon liittyy kuitenkin enemmän riskejä. Tämä voi johtaa tuskalliseen pysyvään erektioon. Tämä pysyvän erektion muoto ilman kiihtyvyyttä tunnetaan priapismina. Erektio kestää yli kaksi tuntia ja jos sitä jätetään käsittelemättä, se voi johtaa vakaviin erektiohäiriöihin.

Papaveriinin pistämisen jälkeen voi esiintyä myös vakavia allergisia reaktioita. Ne esiintyvät ihottuman, nokkosihottuman, rintakehän tiivistymisen tai vartalon turvotuksen muodossa. Jos sinulla on näitä oireita, sinun tulee ottaa heti yhteys lääkäriin. Liiallinen väsymys, epäsäännöllinen syke, pahoinvointi, oksentelu ja ihon ja silmien kellastuminen (keltaisuus) vaativat myös välitöntä lääketieteellistä apua.

Vähäisiä sivuvaikutuksia ovat ripuli, ummetus, huimaus, ruokahaluttomuus, vatsavaivat tai lievä punoitus pistoskohdassa. Jos nämä haittavaikutukset jatkuvat tai pahenevat, tulisi myös käydä lääkärillä.