midodriiniä, tunnettu kauppanimellä Gutron®, käytetään lääkkeenä ortostaattisen hypotension (matalan verenpaineen) hoitamiseksi. Se on ns. Aihiolääke, jonka hajoamistuote (desglymidodriini) on todellinen vaikuttava aine.
Mikä on midodrin?
midodriiniä muuttuu desglymidodriiniksi käytön jälkeen glysiinin eliminoinnin kanssa, joka sitten toimii suoran sympatomimeettinä. Sekä midodriinillä että hajoamistuotteella desglymidriinillä on sama emäsrakenne kuin välittäjäaineilla adrenaliinilla ja noradrenaliinilla, ja täyttävät siten samat toiminnot.
Midodriini on kemiallisesti hydrokloridin muodossa. Se on valkoinen, kiteinen ja hajuton jauhe, jolla on karvas maku, joka liukenee helposti veteen, mutta liukoisesti alkoholiin. Tarvittaessa se annetaan tablettimuodossa. Oraalisen annon jälkeen elimistö absorboi sen nopeasti ja metaboloituu aktiiviseksi aineeksi 120 minuutin kuluessa glysiinin eliminoitumisen kautta.
Erittyminen tapahtuu pääasiassa munuaisten kautta (virtsaan) ja on 90 prosenttia täydellistä 24 tunnin kuluttua. Midodrinin puoliintumisaika plasmassa on noin 15 minuuttia ja desglymidodriinin noin 5-6 tuntia.
Farmakologinen vaikutus
Metaboliitti desglymidodriini on agonisti alfa-adrenoreseptoreissa. Näitä reseptoreita aktivoivat yleensä signaloivat aineet adrenaliini ja noradrenaliini. Niitä löytyy suuresta määrästä hermostossa, sylkirauhasissa, sydän- ja verisuonijärjestelmässä, urogenitaalitekniikassa ja maksassa.
Desglymidodriini suorana sympatomimeettinä stimuloi näitä reseptoreita, kuten välittäjäaineet adrenaliini ja noradrenaliini. siellä midodriiniä ja sen metaboliitti desglymidodriini on vesiliukoinen, mutta ei lipidiliukoinen, vain perifeeriset alfa-reseptorit ovat innoissaan. Tämä aiheuttaa verisuoniresistenssin lisääntymisen ja kapasitanssisäiliöiden toonisuuden, aiheuttaen siten verisuonten supistumisen, mikä johtaa verenpaineen nousuun.
Valtimoiden ja laskimoiden aiheuttaman verisuonten supistumisen (vasokonstriktion) takia tämä vaikuttaa sekä systoliseen että diastoliseen verenpaineeseen. Lisäksi midodriini stimuloi myös urogenitaalisen alueen alfa-reseptoreita, jolloin virtsan virtaus viivästyy lisäämällä ääntä virtsarakon ulostulossa. Keuhkoputkilihasten supistuminen tapahtuu vain yli 1 mg / kg annoksilla.
Lääketieteellinen sovellus ja käyttö
midodriiniä käytetään pääasiassa matalaa verenpainetta vastaan, joka tapahtuu ortostaattisen häiriöiden tai masennuslääkkeiden ja neuroleptien käytön seurauksena.
Erityisesti tämä tarkoittaa sen käyttöä verenpaineen laskun estämiseksi aseman vaihtamisen yhteydessä ja neurogeenisen ortostaattisen hypotension kanssa. On kuitenkin huomattava, että kaikki muut toimenpiteet on ensin suoritettava loppuun, kunnes on varmaa, että perussairauden hoito ei poistanut oireita.
Matalaa verenpainetta tulisi ensisijaisesti välttää korkean suolapitoisuuden omaavalla ruokavaliolla, välttämällä suuria aterioita, lisäämällä nesteen saantia ja tietyillä toimenpiteillä, kuten nousta ylös hitaasti tai käyttää puristushousuja.
Verenpainetta alentavat lääkkeet voivat myös olla valittu lääke. Midodriinihoitoa tulisi harkita vain, jos nämä toimenpiteet eivät onnistu. Tässä yhteydessä on myös syytä mainita, että vaikka matala verenpaine voi heikentää elämänlaatua, johtaa siitä harvoin vakavia vaurioita organismille.
Perussairaus voi olla vaarallinen, mutta syy on ensin hoidettava ensin. Midodriini nostaa matalaa verenpainetta vaikuttamatta perussairauteen. Poikkeustapauksissa lääke on hyväksytty myös lisähoitoon pisuaarin inkontinenssissa.
Riskit ja sivuvaikutukset
midodriiniä on vasta-aiheinen sydän- ja verisuonisairauksissa, kilpirauhasen vajaatoiminnassa, laajentuneen eturauhasen aiheuttamasta viivästyneestä virtsaamisesta, mutta myös munuaisten vajaatoiminnasta ja diabeetikasta.
Sitä ei tietenkään pitäisi käyttää, jos olet yliherkkä vaikuttavalle aineelle. Midodrinin käytön yleisiä haittavaikutuksia ovat pistely, hanhi-kohoumat, kutina tai kylmä tunne iholla. Se voi myös johtaa hitaaseen pulssiin, sydämentykytykseen, sydämen rytmihäiriöihin, korkeaan verenpaineeseen makuulla ja viivästyneelle virtsarakon tyhjentämiseen. Ruoansulatushäiriöt, levottomuus, ärtyneisyys, ärtyneisyys ja päänsärky ovat vähemmän yleisiä.
Jos sinulla on vaikea sydämentykytys tai vaikea pulssin hidastuminen, midodriinihoito tulee lopettaa. Vaihtoehtoista hoitoa tulisi sitten harkita. Käyttöä yhdessä erilaisten lääkkeiden, kuten beeta-salpaajien, trisyklisten masennuslääkkeiden, kilpirauhashormonien, antiallergisten aineiden, tulehduskipulääkkeiden tai atropiinin kanssa, tulisi välttää, koska se voi johtaa ei-toivottuihin sivuvaikutuksiin.
