abareliksin

Lääketiede abareliksin on sytostaattinen aine. Sitä käytetään kauppanimellä Plenaxis® pitkälle edenneiden tai jo metastaattisten hormoniriippuvaisten eturauhasen karsinoomien hoitoon, jos muut terapiat eivät enää auta. Abarelix hyväksyttiin Saksassa vuonna 2008.

Mikä on Abarelix?

Abarelix kuuluu gonadotropiinia vapauttavien hormonien antagonistien (GnRH-antagonistien) ryhmään ja on synteettinen dekapeptidi. Se edustaa vaihtoehtoa kirurgiselle kastraatiolle tai hoidolle GnRH-analogeilla. Toisin kuin GnRH-analogit, abareliksi ei aiheuta testosteronin määrän nousua, vaikka vain hetkellisesti.

Tällainen lisääntyminen voi johtaa oireiden pahenemiseen - esimerkiksi oireellisiin luumetastaaseihin, joihin liittyy selkäydinkanavan kompressio. Kun abareliksia annetaan, voidaan kuitenkin havaita välitön, nopea ja luotettava seerumin testosteronipitoisuuden lasku alle 0,2 ng / ml.

Lääkettä on saatavana jauheena ja liuottimena injektionesteen valmistamiseksi.

Pitkäaikaista kokemusta abareliksihoidosta on tällä hetkellä saatavana vain rajoitetusti. Ennen kaikkea ei vielä ole tarkempia tuloksia välittömän tyyppisistä allergisista reaktioista ja sydämen sivuvaikutuksista.

Farmakologinen vaikutus

Abareliksihoidon aikana lääke injektoidaan lihakseen. Abarelix toimii kilpailevana reseptoriantagonistina kilpailemalla GnRH: n kanssa testosteronin tuotannon kannalta merkityksellisistä reseptoreista. Lääke estää tästä vastuussa olevat reseptorit. Testosteronin tuotanto lopetetaan sitten välittömästi.

Koska tämä toimii niin hyvin ilman alustavaa testosteronitasojen nousua, yhdistelmä antiandrogeenien kanssa ei ole välttämätöntä. Ensimmäisen injektion jälkeen testosteronitaso laskee kastraation tasolle noin 70%: lla potilaista muutamassa päivässä - jopa viikossa. Toisen injektion tuloksena abareliksihoidon 15. päivänä, haluttu tavoitearvo todettiin melkein kaikilla potilailla. Verrattuna muihin lääkkeisiin, Abarelix ei vain toimi voimakkaasti, vaan myös paljon nopeammin.

Kuten kirurgisessa kastraatiossa, myös abarelixin lääkehoito voi johtaa seuraaviin ilmiöihin, koska testosteronitaso on vähentynyt huomattavasti: impotenssi, kuumat aaltoja, painonnousu ja heikkous.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Abarelix on uudentyyppinen lääke edistyneelle ja jo metastaattiselle eturauhassyövälle. Lääke on erityisen suositeltava, kun muut hoitomuodot eivät enää lupaa menestystä.

Abarelix vähentää voimakkaasti testosteronitasoja ja tämä liittyy eturauhasen kasvaimen nopeaan ja pysyvään hallintaan. Se alentaa PSA-tasoa ja vähentää eturauhasen tilavuutta. Toisin kuin tavanomaiset GnRH-agonistit, GnRH-antigonisti Abarelix ei aluksi johda testosteronitasojen lyhytaikaiseen nousuun.

Aine kontrolloi haluttua vaikutusta heti ensimmäisen lihaksensisäisen injektion jälkeen. Hormonille herkät eturauhasen karsinoomat reagoivat erittäin hyvin abareliksin aiheuttamiin lääkkeisiin. Edistyneessä eturauhasen karsinoomassa lääke on erinomainen lisä tai jopa vaihtoehto säteilylle tai leikkaukselle.

Injektion antamisen jälkeen potilasta on tarkkailtava huolellisesti vähintään 30 minuutin ajan, koska abareliksi voi aiheuttaa anafylaktoidisen reaktion vajaa 4%: lla hoidetuista. Mahdollisen hengenvaarallisen allergisen reaktion välitön hoito on taattava turvallisesti.

Abarelix-hoidosta käydyssä alustavassa keskustelussa potilaan kanssa tulisi huomauttaa, että vaikutus on palautuva abarelix-hoidon päätyttyä. Testosteronitasojen nopeaa normalisoitumista voidaan odottaa jopa lääkityksen lopettamisen jälkeen, koska Abarelix ei muuta reseptoreita. Samanaikaiset oireet, kuten kuumat aallokkeet, myös häviävät nopeasti.

Tarvittaessa uusi Abarelix-hoito voidaan aloittaa myöhemmin.

Riskit ja sivuvaikutukset

Hyvin harvinaisissa tapauksissa 30 minuutin kuluessa abareliksi-injektiosta voi olla välittömän tyyppinen vaikea systeeminen allerginen reaktio. Esiintyviä oireita ovat kutina, urtikaria, hypotensio ja mahdollisesti pyörtyminen.

Muita mahdollisia sivuvaikutuksia ovat maha-suolikanavan häiriöt ja hengitysteiden yleisemmät infektiot.

Abarelix on vasta-aiheinen sydämen pitkällä QT-oireyhtymällä sekä munuaisten ja maksan toimintahäiriöillä. Samoin, kuten kaikkia GnRH-antagonisteja, Abarelixiä ei saa määrätä kirurgisen kastraation jälkeen.