kolistiinin

kolistiinin on lääke ryhmästä antibiootteja. Polypeptidiantibiootti hajottaa bakteerien solukalvon läpäisevyyden ja tappaa siten ne.

Mikä on kolistiini?

Colistin on lääke ryhmästä antibiootteja. Vaikuttavaa aineosaa voidaan käyttää paikallisesti voidelisäaineena tai aerosolina inhalaatiohoidossa.

Colistin on lääke, jolla on korkea toksisuus. Sen vuoksi sitä käytettiin pitkään lähinnä paikallisesti voidelisäaineena tai aerosolina inhalaatiohoidossa. Kolistiiniä käytettiin erityisesti kystistä fibroosia sairastavilla ihmisillä, jotka kärsivät Pseudomonasin aiheuttamasta kolonisaatiosta.

Systeemistä antamista vältettiin pitkään lääkkeen munuaisia ​​vaurioittavien ominaisuuksien takia. Antibiootti määrätään nyt systeemisesti uudelleen useammin. Syynä tähän on enterobakteerien lisääntynyt esiintyminen, jotka ovat resistenttejä antibiooteille karbapeneemiryhmästä. CRE (karbapeneemiresistentit enterobakteerit) esiintyy pääasiassa Yhdysvalloissa, Israelissa, Turkissa, Kreikassa ja Pohjois-Afrikan maissa. CRE: tä voidaan usein hoitaa vain kolistiinilla, fosfomysiinillä ja tigesykliinillä.

Colistin on myös nimellä Polymixin E. tiedossa. Se kuuluu polymyksiinien ryhmään ja sitä on käytetty terapeuttisesti vuodesta 1959. Polymyksiinit ovat polypeptidiantibiootteja, jotka koostuvat kemiallisesti haarautuneista, syklisistä dekapeptideistä.

Farmakologinen vaikutus

Kolistiini, tarkemmin sanottuna kolistimetaattinatrium (CMS), on aihiolääke. Aihiolääkkeet ovat passiivisia tai vain vähän farmakologisesti aktiivisia aineita, jotka muuttuvat vaikuttaviksi aineiksi vasta organismissa metaboloitumisen jälkeen. Tätä prosessia kutsutaan myös aineenvaihduntaaksi. Aihiolääkkeestä tulee metaboliitti. Aihiolääkekonseptin tarkoituksena on parantaa lääkkeen farmakokineettisiä ominaisuuksia. Esimerkiksi aihiolääkkeiden tapauksessa biologinen hyötyosuus paranee usein ja ensipäästövaikutus heikkenee.

Kolistiini annetaan parenteraalisesti ohittaen maha-suolikanavan. Parenteraalisen annon jälkeen inaktiivinen aktiivinen aine, kolistimetaattinatrium, muuttuu aktiiviseksi kolistiiniemäkseksi kemiallisella hydrolyysimenetelmällä. Tämä on farmakologisesti tehokasta. 80 milligrammaa CMS tuottaa noin 33 milligrammaa kolistiiniemäksiä.

Kolistiini varmistaa paremman läpäisevyyden bakteerien soluseinämissä. Tämän avulla eri aineet pääsevät bakteerisoluun. Osmolaarisuus häiriintyy ja lopulta bakteerisolut räjähtää.

Koska gram-positiivisilla bakteereilla ei ole ulkoista solukalvoa toisin kuin gram-negatiivisissa bakteereissa, kolistiini toimii vain gram-negatiivisten bakteerien kanssa. Shigella, Salmonella, Haemophilus influenzae, Acinetobacter ja Pasteurella ovat herkkiä kolistiinille. Klebsiella, Escherichia coli, Enterobacter ja Pseudomonas aeruginosa ovat myös enimmäkseen herkkiä antibiooteille. Proteiinit, gonokokit, gram-positiiviset bakteerit ja meningokokit ovat kuitenkin resistenttejä.

Lääketieteellinen sovellus ja käyttö

Colistinia käytetään nykyään vasta huolellisen hyöty-hyöty-arvioinnin jälkeen. Yksi käyttöaihe on kystistä fibroosia sairastavat potilaat, jotka ovat saaneet tartunnan Pseudomonas aeruginosalla. Kystinen fibroosi on perinnöllinen sairaus, joka liittyy eksokriinisten rauhasten viskoosien eritteiden tuotantoon. Ne, joille kärsivät, kärsivät kroonisista hengitystieinfektioista ja maha-suolikanavan vaikeuksista. Pseudomonas aeruginosa aiheuttaa keuhkokuumeen potilailla, joilla on vaimennettu immuunijärjestelmä ja heikentyneet hengitysteet. Nämä keuhkokuumeet ovat erityisen yleisiä kystistä fibroosia sairastavilla potilailla tai potilailla, jotka ovat tehohoidossa.

Colistinia käytetään myös infektioiden hoitoon moniresistentillä Acinetobacter baumannii -bakteerilla. Acinetobacter baumanii on ihmisen patogeeninen lyhyt sauvabakteeri Moraxellaceae-perheestä. Alkio aiheuttaa sairaalainfektioita kaikkialla maailmassa. Nosokomiaaliset infektiot ovat infektioita, jotka liittyvät syy-yhteyteen sairaalahoitoihin. Acinetobacter baumanii -infektioita havaitaan pääasiassa hengitysilmapotilailla tehohoitoympäristössä. Infektio johtaa yleensä nosokomiaaliseen keuhkokuumeeseen. Resistentti taudinaiheuttaja aiheuttaa myös virtsatieinfektioita, haavainfektioita ja veremyrkytyksiä.

Riskit ja sivuvaikutukset

Kun otat Colistinia, sillä voi olla haittavaikutuksia. Allergiset ihoreaktiot tai kosketusihottuma ovat yleisiä. Allergisia astmakohtauksia nähdään myös vasteena kolistiinille.

Antibiootti on myös munuaistoksinen. Joten sillä on vahingollinen vaikutus munuaisiin. Munuaisten pienten virtsaputkien akuuttia nekroosia voi esiintyä. Tämä johtaa yleensä akuuttiin munuaisten vajaatoimintaan lyhyessä ajassa. Munuaiset eivät voi enää suorittaa suodatustehtäväänsä, joten yhä useammat virtsan alaiset aineet kerääntyvät vereen.

Colistin ei ole vain munuaistoksinen, vaan myös neurotoksinen. Mahdollisia hermostovaurioiden oireita ovat huimaus, kouristukset, kooma, näköhäiriöt tai puhehäiriöt. Antibiootti voi myös aiheuttaa verivaurioita.

Munuaistoksisen vaikutuksensa vuoksi kolistiinia ei tule käyttää munuaisten vajaatoimintapotilailla. Vakavat sydämen eliminaation häiriöt ovat myös vasta-aiheita. Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle kolistiinille tai muille polymyksiinille on myös poissulkemiskriteeri. Koska kolistinia ei saa antaa raskauden tai imetyksen aikana, sillä sikiöllä tai vastasyntyneellä on vakavia mahdollisia sivuvaikutuksia.

On huomattava, että haittavaikutukset lisääntyvät, kun niitä yhdistetään munuaistoksisiin aineisiin. Tällaisia ​​munuaistoksisia lääkkeitä ovat mm. Vankomysiini, silmukka diureetit ja aminoglykosidit. Neuromuskulaaristen lohkojen kanssa vaikuttavat aineet, kuten lihasrelaksantit, voivat myös lisätä kolistiinin sivuvaikutuksia.